肉苁蓉中主要含有苯乙醇苷类、环烯醚萜苷、木脂素苷、糖类等化合物，其中含量最高的为苯乙醇苷类化合物，为其主要活性成分，《中国药典》中对肉苁蓉进行鉴别和含量测定的主要指标为松果菊苷和毛蕊花糖苷。现代药理研究表明，肉苁蓉的功效与作用具有润肠通便、保肝、抗骨质疏松、抗氧化、抗衰老、抗疲劳等作用。

目前市场上批准的保健食品中大量使用肉苁蓉作为原料。查阅国家食品药品监督管理总局已批准的保健食品信息，以肉苁蓉为主要原料的保健食品逐渐发展起来，已批准的含有肉苁蓉为原料的保健食品共47种，其保健功能主要为缓解体力疲劳、延缓衰老、增强免疫力、通便等。汇总已批准含有肉苁蓉为原料的保健食品信息，批准文号包括国食健字(21条)、卫食健字(24条)和进口保健食品(2条)。以肉苁蓉为主要原料的保健食品产品型态有肉苁蓉酒类、茶类、片剂、颗粒、胶囊、口服液等。

2019年11月25日，国家卫生健康委和国家市场监管总局联合发布《党参等9种试点按照传统既是食品又是中药材的物质名单》。将对党参、肉苁蓉等9种物质开展按照传统既是食品又是中药材的物质生产经营试点工作。根据各地试点实施情况，国家卫生健康委将会同国家市场监管总局，研究论证将上述物质纳入食药物质目录管理的可行性。此举表明，肉苁蓉的使用范围将进一步扩大，具有广阔的发展前景。