肉苁蓉中主要含有苯乙醇苷类、环烯醚萜苷、木脂素苷、糖类等化合物，其中含量最高的为苯乙醇苷类化合物，为其主要活性成分，《中国药典》中对肉苁蓉进行鉴别和含量测定的主要指标为松果菊苷和毛蕊花糖苷。现代药理研究表明，肉苁蓉的功效与作用具有润肠通便、保肝、抗骨质疏松、抗氧化、抗衰老、抗疲劳等作用。

1、润肠通便作用

肉苁蓉具有润肠通便的功效，作用比较缓和。采用复方地芬诺酯给小鼠建立便秘模型，再用肉苁蓉膳食纤维给其灌胃，结果表明，肉苁蓉膳食纤维具有润肠通便的作用，其功能效果良好。采用盐酸洛哌丁胺胶囊给大鼠制造便秘模型，再使用肉苁蓉水提液给大鼠灌胃，观察大鼠采食量、小肠推进度等一系列的指标，实验显示肉苁蓉对肠道便秘具有一定的治疗作用，且具有良好的润肠通便的功能。松果菊苷为肉苁蓉的指标成分之一，其对肠道上皮细胞MODE-K细胞的增殖和存活率具有一定促进作用，可能是因为其中的生长因子-β1的转化增加而产生的，表明在肠道疾病中，肉苁蓉的功效与作用之松果菊苷可能对上皮细胞进行了修复。

2、保肝作用

肝脏是机体物质代谢和生物转化的重要器官，肉苁蓉对肝脏具有一定的保护功效与作用。在大鼠身上培养肝星状细胞，通过在体外给予不同浓度的肉苁蓉乙醇总苷，测定其半数抑制率，检测细胞的增殖，再进一步测定其蛋白的表达。实验结果表明，肉苁蓉乙醇总苷可以抑制其细胞增殖和蛋白表达，说明肉苁蓉乙醇总苷具有抗肝纤维化作用和良好的保肝功能，其原因可能与阻断PDGF/ERK1/2通路，肝星状细胞的增殖有关。给小鼠灌服四氯化碳，造成小鼠肝损伤，再用肉苁蓉总苷对其灌胃，结果表明肉苁蓉总苷对四氯化碳导致小鼠肝损伤的能量代谢具有明显的改善作用。肉苁蓉的功效与作用之总苷可以保护由酒精造成的原代培养小鼠肝细胞的损伤，其作用机制可能是使凋亡抑制基因bcl-2表达增加，促凋亡基因c-fos表达减少，凋亡和坏死减少，细胞存活率增加。研究表明，松果菊苷、毛蕊花糖苷等苯乙醇苷类成分能够减少模型小鼠肝损伤的sALT和sAST的增长，其作用机制为肝细胞降低了TNF-a的敏感度。

3、抗骨质疏松作用

骨质疏松症是一种全身性代谢性骨骼疾病，是由于骨量减少，骨组织微观结构退化，进而导致骨的脆性增加，易于发生骨折。采用肉苁蓉提取液给M-KOOPG雌性小鼠灌胃，并观察其各组之间骨小梁形态和数目变化、肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-1β的定位和阳性表达。结果表明肉苁蓉提取液可以增加骨小梁形态和数目，降低肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-1β的阳性表达，表明肉苁蓉的功效与作用具有良好的抗骨质疏松作用。骨形态发生蛋白是一种具有可溶性、低分子、跨膜的糖蛋白，也是唯一一种可以诱导异位成骨的因子，而其中的骨形态发生蛋白2是对于骨形成过程中最主要的调控因子，成骨活性最高。运用全骨髓培养法培养原代骨髓间充质干细胞，加入10%肉苁蓉含药血清的L-DMEM培养基，实验显示肉苁蓉的功效与作用之含药血清能够诱导骨髓间充质干细胞分化成成骨细胞，具有良好的治疗骨质疏松、骨折不愈合的作用。

4、抗疲劳作用

肉苁蓉的抗疲劳作用机制与增强机体携氧、防止氧化损伤等有关。用肉苁蓉超声的水溶液给小鼠灌胃，并观察其跳台次数以及游泳时间，结果发现肉苁蓉超声的水溶液对小鼠的跳台潜伏期和游泳时间的延长有增强作用，表明肉苁蓉对于抗疲劳具有一定的作用。采用不同剂量的肉苁蓉水煎液给小鼠灌胃，再利用小鼠游泳计算机自动控制系统，检测其评价指标的影响和患有阳虚证的小鼠中丙二醛含量、超氧化物歧化酶以及谷胱甘肽过氧化物酶的活性对其的影响，结果显示，对患有阳虚证的小鼠使用肉苁蓉水煎液，可以延长其游泳的死亡时间和首次下沉时间，降低丙二醛含量，升高超氧化物歧化酶以及谷胱甘肽过氧化物酶的活性，进一步说明肉苁蓉的功效与作用对小鼠前期的游泳耐力有所增加，抗疲劳能力具有一定的提高，其作用机制与肉苁蓉抗氧化的功效有关。